POTENTIAL INTERACTION BETWEEN TELITHROMYCIN AND WARFARIN
Kolilekas L, Anagnostopoulos GK, Lampaditis I, Eleftheriadis I.
The Annals of Pharmacotherapy 2004: 38: 1424-1427

OBIETTIVO Riportare il caso di una interazione tra warfarin e telitromicina, che ha determinato un innalzamento dell'International Normalized Ratio (INR) ed emottisi.
IL CASO In un uomo, bianco, di 73 anni, è stato osservato un aumento di INR e la comparsa di una moderata emottisi durante la contemporanea assunzione di warfarin e telitromicina 80 mg/die. L'INR è passata da un valore di 3,1, stimato prima dell'inizio della terapia con telitromicina, a 11 dopo cinque giorni di trattamento, per poi rientrare nel range terapeutico quattro giorni dopo l'interruzione del farmaco.
DISCUSSIONE Telitromicina è il capostipite di una sottoclasse di macrolidi, i chetolidi, i quali, rispetto ai tradizionali (azalidi), risultano più efficaci nel trattamento di infezioni respiratorie sostenute da agenti patogeni macrolidi-resistenti. Fino ad ora non era mai stati decritto alcun caso di complicanze emorragiche e innalzamento dell'INR come conseguenza di una interazione tra warfarin e telitromicina.
Sebbene il meccanismo alla base dell'interazione sia ancora sconosciuto, si suppone si tratti della conseguenza di una inibizione del metabolismo dell'isomero R di warfarin, mediato principalmente dal CYP1A2 (meno dal CYP3A4). La stima della causalità obiettiva ha rivelato che questo effetto collaterale risulta probabile.
CONCLUSIONI I ricercatori raccomandano un continuo monitoraggio dei valori di INR nei pazienti in terapia con warfarin e che devono assumere anche telitromicina, per poter controllare e prevenire eventuali complicanze emorragiche.