UNDESIRABLE EFFECTS OF CITRUS JUICE ON THE PHARMACOKINETICS OF DRUGS FOCUS ON RECENT STUDIES
Saito M, Hirata-Koizumi M, Matsumoto M et al.
Drug Safety 2005; 28(8): 677-694


E' ben noto che il consumo di succo di pompelmo influenzi la farmacocinetica di vari tipi di farmaci; è stato riportato che anche il succo di limone possiede tali caratteristiche.
Una prima revisione delle interazioni tra farmaci e succo di pompelmo è stata fatta nel 1998; a partire da questa data è stata condotta una revisione della letteratura per avere informazioni nuove ed aggiornate sulle interazioni succo di limone e farmaci basate sulle evidenze attualmente disponibili.
In MEDLINE (1998-ottobre 2004) sono stati trovati più di 200 report.
Sono stati riscontrati effetti sulla farmacocinetica da parte del succo di pompelmo per più di 40 farmaci assunti per via orale. Sono stati riscontrati, per 34 di essi, aumenti dell'area sotto la curva (AUC) e del picco di concentrazione plasmatica (Cmax) e si ritiene che il meccanismo principalmente coinvolto sia l'inattivazione del citocromo P4503A4 intestinale. Nonostante segnalazioni recenti supportino gli effetti inibitori del succo di pompelmo sulla funzionalità della glicoproteina P, la quale si occupa di trasportare i substrati dall'enterocita al lume intestinale, non è stato ancora stabilito il contributo di questo processo sulla biodisponibilità dei substrati della glicoproteina.
Sono state riferite diminuzioni drammatiche della AUC e della Cmax per due farmaci assunti contemporaneamente a succo di pompelmo e, in questi casi, potrebbero essere coinvolti effetti inibitori sul polipeptide di trasporto degli anioni organici, il quale media l'assorbimento dal lume intestinale all'enterocita. Una certa varietà di arance provoca modificazioni significative su AUC e Cmax di alcuni farmaci.
Nonostante la situazione sia complessa e rimangano delle incertezze, si raccomanda ai pazienti di evitare di ingerire succo di limone mentre stanno assumendo farmaci e agli operatori sanitari di mettere in allerta i soggetti a rischio sulle interazioni che il succo di limone può attuare.