PHARMACOKINETIC AND PHARMACODYNAMIC INTERACTIONS BETWEEN ZOLPIDEM AND CAFFEINE
RM Cysneiros, D Farkas, JS Harmatz, et al.
Clinical Pharmacology & Therapeutics 2007; 82


Caffeina annulla solo in modo incompleto gli effetti sedativi di zolpidem e non può essere considerata un antidoto agli agonisti benzodiazepinici.

Le interazioni farmacocinetiche e farmacodinamiche che si instaurano tra caffeina e zolpidem sono state valutate in uno studio crossover a sei vie, in doppio cieco e con una dose singola di 7,5 mg di zolpidem (Z) o placebo (P) associata ad una dose di caffeina bassa (250 mg), alta (500 mg) o placebo.
La contemporanea somministrazione di caffeina aumentava in modo modesto la concentrazione plasmatica massima (Cmax) e l'area sotto la curva (AUC) della concentrazione plasmatica di zolpidem del 30-40%, mentre zolpidem non influenzava in modo significativo la farmacocinetica della caffeina o dei suoi metaboliti. Rispetto alla combinazione placebo+placebo, zolpidem+placebo aumentava in modo significativo la sedazione, comprometteva la sostituzione cifra-simbolo nei test di performance, rallentava le capacità di intercettazione ed il tempo di reazione, aumentava l'ampiezza EEG beta relativa e rendeva più difficoltosi i richiami ritardati. La caffeina interveniva in modo uguale e contrario, ma non completo, sugli effetti farmacodinamici di zolpidem. Pertanto, caffeina annulla solo in modo incompleto gli effetti sedativi di zolpidem e non può essere considerata un antidoto agli agonisti benzodiazepinici.