BERBERINE IS A NOVEL CHOLESTEROL-LOWERING DRUG WORKING THROUGH A UNIQUE MECHANISM DISTINCT FROM STATINS
Jingwen Liu & Jian-Dong Jiang et al.
Nature Medicine. Published online: 07 November 2004


Un nuovo studio dimostra che la berberina, un'erba cinese, riduce i livelli serici di colesterolo LDL e di trigliceridi attraverso un meccanismo d'azione differente da quello delle statine.
I risultati di studi in vitro ed in vivo su animali e uomini sono stati pubblicati su Nature Medicine alla fine del 2004.
Il farmaco, tradizionalmente utilizzato come rimedio per la diarrea causata da infezioni batteriche, è un alcaloide estratto dall'erba cinese 'huang lian' (Coptis chinensis).
Mentre le statine aumentano l'espressione del recettore per le LDL nel fegato nella fase di pre-transcrizione, attraverso una serie di eventi che iniziano con l'inibizione dell'enzima HMG-CoA redattasi, la berberina stabilizza l'mRNA del recettore dopo la trascrizione. Il livello intracellulare di colesterolo non influenzerebbe la sua attività.
Gli autori dell'articolo hanno esaminato 700 differenti rimedi cinesi su cellule epatiche umane in provetta e da questa osservazione hanno dedotto che la berberina aumenta l'attività del recettore per le LDL. Inoltre berberina e lovastatina hanno mostrato effetti stimolanti additivi sull'espressione dell'mRNA del recettore e la statina non ha ridotto gli effetti della berberina.
Quindi hanno randomizzato 91 pazienti ipercolesterolemici al trattamento con 0,5 grammi di berberina due volte al giorno per 3 mesi o con placebo. Il farmaco è stato ben tollerato e ha ridotto le concentrazioni seriche di colesterolo del 18%, dei trigliceridi del 28% e del colesterolo LDL del 20% (p<0,001 per tutti i lipidi). Non ha invece influenzato i livelli di colesterolo HDL.
In un'altra fase dello studio i ricercatori hanno somministrato la berberina a criceti per verificarne il meccanismo di attività, e hanno osservato che la riduzione dei livelli di colesterolo si associava a un aumento del recettore nelle cellule epatiche. L'ipotesi è, perciò, che il composto aumenti la capacità del fegato di catturare e metabolizzare il colesterolo.
Il prossimo passo - concludono i ricercatori - sarà quello di effettuare ulteriori studi clinici per trovare il dosaggio ideale, ma anche per verificarne l'effetto in associazione alle statine. Finora, infatti, sono state sperimentate solo dosi moderate ma, avendo evidenziato un effetto dose-dipendente sui criceti, dosaggi più alti potrebbero dare risultati maggiori.